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保护氨基酸Fmoc-His(Trt)-OH的合成方法优化
保护氨基酸Fmoc-His(Trt)-OH的合成方法优化
赵萍萍，徐大刚，廖晓全，杜晓宁，李良君
(上海化工研究院 上海 200062)
摘要：组氨酸His是多肽合成中问题最大的氨基酸之一，当组氨酸的咪唑环未被保护时，主要存在两个问题：N-酰化和消旋化。因此，对氨基酸的氨基和侧链加以保护尤为重要。通过对不同的保护基优缺点比较，选择三苯甲基（Trt）作为咪唑环上的侧链保护基，再用9-芴甲氧羰基（Fmoc）保护α-N，并通过中心曲面实验设计方法和正交实验设计方法主要对His的两步保护反应进行条件的优化，使得最终两步反应收率分别都达到80%以上，产品纯度达到95%以上。
关键词：组氨酸（His） 氨基酸保护 三苯甲基（Trt） 9-芴甲氧羰基（Fmoc）